Prontosil – súlfanílamíð

Matvælastofnunin kom upp eftir hörmungarnar af völdum fyrsta bakteríudrepandi lyfsins, súlfanílamíð. Í desember 1932 Gerhard Domagk, efnafræðingur sem vinnur hjá þýska efnarisanum IC Farben, Prontosil azó litarefni einkaleyfi. Þetta efni olli ekki neinum skaðlegum áhrifum hjá köttum eða kanínum, en prófanir á sýktum músum skiluðu frekar óvæntri niðurstöðu. Tólf mýs sem voru smitaðar af streptókokkum ættu að hafa drepist eftir tvo daga. Eftir að hafa tekið Prontosil náðu dýrin sér aftur. Próf á sjúkrahúsinu á staðnum staðfestu virkni efnisins, og Domagk beitti því jafnvel, að lækna dóttur sína af sýkingunni.

Rekstur Prontosil byggðist á þessu, að það var að valda því að líkaminn framleiddi súlfanílamíð. Það er þetta efni, ekki litarefnið sjálft, hafði bakteríudrepandi eiginleika. Ekki var hægt að fá einkaleyfi á Prontosil sem lækningameðferð, þar sem bakteríudrepandi eiginleikar súlfanílamíðs voru þegar þekktir í 1919 ári. Við vitum það núna, hvernig þetta efni virkar: hindrar ensímið sem bakteríur þurfa til að framleiða fólínsýru, alveg eins nauðsynlegt fyrir örverur, sem og maðurinn. Fólk fær þó fólínsýruna sem það þarf úr matnum sem það borðar, bakterían verður að framleiða hana sjálf. Að gefa skammti af súlfanílamíði til einstaklings með bakteríusýkingu, fjölgun örvera er hindruð þar til varnarkerfi manna framleiðir mótefni sem geta drepið bakteríur.

Sulfanilamide var markaðssett í 1936 ári. Það var í fyrsta skipti sem læknar höfðu áhrifarík tæki til að lækna slíka kvilla, eins og bakteríulungnabólga hjá börnum. Í Bretlandi var lyfið þekkt sem M.&B, frá framleiðanda sínum May&bakari. Það var gefið í formi taflna. Töflur eru ekki þægilegasta leiðin til að gefa börnum lyf, húðkrem eru betri. Að þessu leyti skapaði súlfanílamíð þó vandamál. Efnið leystist ekki upp í vinsælum leysum sem notaðir voru við framleiðslu lyfja á þeim tíma, það er í vatni eða áfengi. Það leystist hins vegar upp í etýlen glýkól, sú tegund áfengis sem venjulega er notað sem frostvörn. Lausnin á súlfanílamíði í glýkóli hefur orðið þekkt sem „elixir“.” og það var selt í þessu formi.

W 1937 Á árinu byrjuðu læknar að tilkynna bandarísku læknasamtökunum um óvænt dauðsföll hjá sjúklingum sem fengu súlfanílamíð. Lyfið var tekið úr notkun, áður en það gerðist, dó 107 fólk, aðallega börn. Rannsóknir Francis Kelsey hafa sýnt, að lyfið hafi ekki verið dauðasekt, en leysirinn. Harmleikurinn af völdum súlfanílamíðselixírsins leiddi til lögfestingar 1938 Matarár, Lyfja- og snyrtivörur. Það var met í því, að héðan í frá verði öll efni sem eru samþykkt til sölu að vera samþykkt af FDA. Þessi samtök réttlættu ástæðuna fyrir tilvist sinni, þegar í 20 árum eftir skipun hennar komu langar aðgerðir hennar í veg fyrir thalidomide hörmungarnar í Bandaríkjunum. Auðvitað, lyfjafyrirtæki framkvæma mjög ströng próf sjálf, áður en þeir skila vöru sinni til samþykkis FDA. Engu að síður bregst fjórði af lyfjum sem fyrirhuguð eru í fyrstu tilraun, í svonefndum stigs klínískum rannsóknum, þegar rannsóknir eru gerðar á hópi til 100 fólk. Annar fjórðungur tapast í 2. áfanga, nær yfir nokkur hundruð manns, og annað í því þriðja (sem nær yfir þúsund svarenda). Aðeins eitt af hverjum fjórum nýjum lyfjum sem lögð eru fyrir FDA fær samþykki og kemur á markaðinn.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *