Opiaty

Opiaty

Opiáty sú najúčinnejšie lieky proti bolesti. Opiaty, názov odvodený od slova „ópium“”, ktorý je zase odvodený z gréckeho oiponu, oznaczającego ‘sok makowy’.
Ich prirodzeným zdrojom je mak Papaver somniferum. Najznámejšie deriváty ópia sú kodeín, morfín, diamorfín a hydromorfón. Všetky tieto zlúčeniny sú účinné lieky proti bolesti, ale majú vedľajšie účinky, napríklad zápcha. Dvaja z nich, morfín a diamorfín, sú návykové – na to môže stačiť aj týždeň užívania liekov. Podobný efekt má aj nadmerné používanie hydromorfónu.

Nás však zaujímajú hlavne bolestivé aspekty opiátov. Jedným z veľkých úspechov modernej chémie je nepochybne syntéza nových látok zmierňujúcich bolesť, aj keď len pár nových liekov sa môže vyrovnať s opiátmi. Surovinou na získanie opiátov sú nezrelé maky, z ktorého po vyrezaní strán vyjde biela, mliečna šťava. Po zaschnutí sa dá zoškrabať – je to tradičná forma ópia. Pre potreby farmaceutického priemyslu sa ópium získava mechanicky. Jeho hlavnou zložkou je morfín, komplexná organická zlúčenina. Ovplyvňuje centrálny nervový systém, blokovaním opioidných receptorov, zodpovedný za registráciu bolestivých pocitov. Užívaním niektorých opiátov, ako napr. morfín alebo diamorfín (heroín), aj keď necítime žiadnu bolesť, zažívame ich známe narkotické účinky.

Morfín je účinný, pretože funguje ako prírodné lieky proti bolesti, produkované telom. Na rozdiel od nich však, Morfín začne pracovať niekoľko sekúnd po injekcii, ukončenie aj tých najhorších bolestí. Bohužiaľ, spôsobuje závislosť. Tento problém je možné vyriešiť, pretože molekula morfínu môže byť mierne modifikovaná, nahradenie jedného atómu vodíka metylovou skupinou. Nový vzťah, nazývaný kodeín, je to skutočne menej efektívne, ale nie návykové – je to dosť bezpečné, že patril medzi bežne dostupné lieky proti bolesti.

Morfín sa môže tiež zmeniť na ešte rýchlejšie pôsobiaci prostriedok proti bolesti, nahradením svojich dvoch atómov vodíka acetylovými skupinami. Potom sa vytvorí diamorfín (skratka pre diacetylmorfín), látka, ktorá sa ľahšie dostane do mozgu. Raz v ňom, stráca obe acetylové skupiny a premieňa sa na morfín. Diamorfín zmierňuje bolesť u pacientov s rakovinou. V Európe sa predpisuje pacientom v posledných mesiacoch ich života. Pre nich to už nemá význam, že diamorfín je návykovejší ako morfín. Jeho omamné účinky vás môžu dokonca spôsobiť, že sa dočasne budú cítiť lepšie. Na zmiernenie onkologických pacientov, môže sa tiež podať hydromorfón, schválené na použitie v Spojených štátoch. Je to najúčinnejší liek proti bolesti zo všetkých opiátov (Pozri: nižšie uvedená tabuľka).

Tabuľka. Účinnosť opiátov.

Opiáty Efektívnosť * Rozpustnosť *
Kodeín 60 mg 20%
Morfín 20 mg 5%
Diamorfín 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maximálna bezpečná jednotlivá dávka. Čím menšia je dávka, tým je látka účinnejšia.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Čím je látka rozpustnejšia, tým ľahšie sa podáva pacientom, a tým je jeho účinnosť vyššia.

V roku 1992 bola zverejnená správa, že existuje zlúčenina so silnejšími analgetickými vlastnosťami ako morfín, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates trikolóra. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Ukázalo sa, že v štandardných testoch na potkanoch je cca 200 krát silnejší ako morfín. Molekula tejto látky je navyše pomerne jednoduchá organochlórová zlúčenina. Znamená to, ktorá otvára novú éru netoxického, mimoriadne efektívne, nie návykové, bežne dostupné lieky proti bolesti? Otázka zostáva otvorená. Skôr ako sa dozvieme odpoveď, epibatidín musí prejsť radom testov na kontrolu jeho účinnosti a bezpečnosti. Ako uvidíme, je veľká pravdepodobnosť, že by týmito testami neprešiel.

Zanechať Odpoveď

Vaša emailová adresa nebude zverejnená. Povinné polia sú označené *