Opiater

Opiater

Opiater är det mest effektiva smärtstillande läkemedlet. Opiater, namn härstammande från ordet "opium”, som i sin tur härrör från grekiska oipon, oznaczającego ‘sok makowy’.
Deras naturliga källa är vallmofrön Papaver somniferum. De mest kända opiumderivaten är kodein, morfin, diamorfin och hydromorfon. Alla dessa föreningar är effektiva smärtstillande medel, men de har biverkningar, till exempel förstoppning. Två av dem, morfin och diamorfin, de är beroendeframkallande – även en vecka med att ta drogerna kan räcka för detta. Överanvändningen av hydromorfon har en liknande effekt.

Men vi är främst intresserade av de smärtstillande aspekterna hos opiater. En av de stora framgångarna med modern kemi är utan tvekan syntesen av nya ämnen som lindrar smärta, även om endast ett fåtal av de nya drogerna kan matcha opiater. Råmaterialet för att få opiater är omogna vallmo, från vilken vitt kommer ut när sidorna skärs, mjölkig juice. Efter torkning kan den skrapas av – det är den traditionella formen av opium. För läkemedelsindustrins behov erhålls opium mekaniskt. Dess huvudsakliga ingrediens är morfin, komplex organisk förening. Det påverkar det centrala nervsystemet, genom att blockera opioidreceptorer, ansvarig för registrering av smärtsensationer. Genom att ta några opiater, som till exempel. morfin eller diamorfin (heroin), även om vi inte känner någon smärta, vi upplever deras välkända narkotiska effekter.

Morfin är effektivt, eftersom det fungerar som naturliga smärtstillande medel, produceras av kroppen. Till skillnad från dem, dock, Morfin börjar arbeta sekunder efter injektionen, sätta stopp för även den mest obehagliga smärtan. Tyvärr, orsakar missbruk. Detta problem kan lösas, eftersom morfinmolekylen kan modifieras något, ersätta en väteatom med en metylgrupp. Nytt förhållande, kallas kodein, det är verkligen mindre effektivt, men inte beroendeframkallande – det är säkert nog, att det var bland de allmänt tillgängliga smärtstillande medel.

Morfin kan också omvandlas till ett ännu snabbare verkande smärtstillande medel, ersätta dess två väteatomer med acetylgrupper. Då bildas diamorfin (förkortning för diacetylmorfin), ett ämne som lättare når hjärnan. En gång i det, den förlorar båda acetylgrupperna och omvandlas till morfin. Diamorfin lindrar smärta hos cancerpatienter. I Europa ordineras det till patienter under de sista månaderna av deras liv. För dem spelar det ingen roll längre, att diamorfin är mer beroendeframkallande än morfin. Dess narkotiska effekter kan till och med göra dig, att de kommer att må bättre tillfälligt. För att lindra cancerpatienter, hydromorfon kan också administreras, godkänd för användning i USA. Det är den mest effektiva smärtstillande av alla opiater (Se: Bordet nedanför).

Tabell. Opiaters effektivitet.

Opiater Effektivitet * Löslighet *
Kodein 60 mg 20%
Morfin 20 mg 5%
Diamorfin 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maximal säker engångsdos. Ju mindre dos, desto effektivare är ämnet.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Ju mer lösligt ämnet, ju lättare är det att ge det till patienter, och därmed dess effektivitet är större.

I år 1992 en rapport publicerades, att det finns en förening med mer smärtstillande egenskaper än morfin, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates tricolor. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Visade sig, att det i vanliga råttprov finns ca. 200 gånger starkare än morfin. Dessutom är molekylen av detta ämne en relativt enkel organisk klorförening. Betyder det, som öppnar en ny era av giftfri, extremt effektiv, inte beroendeframkallande, allmänt tillgängliga smärtstillande medel? Frågan förblir öppen. Innan vi vet svaret, epibatidin måste klara en serie tester för att kontrollera dess effektivitet och säkerhet. Som vi kommer att se, det är hög sannolikhet, att han inte skulle klara dessa tester.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte att publiceras. behövliga fält är markerade *