Opiater

Opiater

Opiater er den mest effektive smertestillende. Opiater, navn avledet av ordet "opium”, som igjen er avledet fra den greske oipon, oznaczającego ‘sok makowy’.
Deres naturlige kilde er valmuefrøet Papaver somniferum. De mest kjente opiumderivatene er kodein, morfin, diamorfin og hydromorfon. Alle disse forbindelsene er effektive smertestillende midler, men de har bivirkninger, for eksempel forstoppelse. To av dem, morfin og diamorfin, de er vanedannende – selv en uke med å ta stoffene kan være nok for dette. Overforbruk av hydromorfon har en lignende effekt.

Imidlertid er vi hovedsakelig interessert i de smertestillende aspektene ved opiater. En av de store suksessene med moderne kjemi er utvilsomt syntesen av nye stoffer som lindrer smerte, men bare noen få av de nye stoffene kan matche opiater. Råmaterialet for å skaffe opiater er umodne valmuer, hvorfra hvitt kommer ut når sidene er kuttet, melkeaktig juice. Etter tørking kan den skrapes av – det er den tradisjonelle opiumformen. For behovene til legemiddelindustrien oppnås opium mekanisk. Hovedingrediensen er morfin, kompleks organisk forbindelse. Det påvirker sentralnervesystemet, ved å blokkere opioidreseptorer, ansvarlig for registrering av smerteopplevelser. Ved å ta noen opiater, som for eksempel. morfin eller diamorfin (heroin), selv om vi ikke føler smerte, vi opplever deres velkjente narkotiske effekter.

Morfin er effektiv, fordi det fungerer som naturlige smertestillende, produsert av kroppen. I motsetning til dem, derimot, Morfin begynner å virke sekunder etter injeksjonen, setter en stopper for selv den mest uutholdelige smerten. dessverre, forårsaker avhengighet. Dette problemet kan løses, siden morfinmolekylet kan modifiseres litt, erstatte ett hydrogenatom med en metylgruppe. Nytt forhold, kalt kodein, det er faktisk mindre effektivt, men ikke vanedannende – det er trygt nok, at det var blant de vanlig tilgjengelige smertestillende.

Morfin kan også omdannes til en enda raskerevirkende smertestillende, erstatte de to hydrogenatomer med acetylgrupper. Deretter dannes diamorfin (forkortelse for diacetylmorfin), et stoff som lettere når hjernen. En gang i det, den mister begge acetylgruppene og omdannes til morfin. Diamorfin lindrer smerter hos kreftpasienter. I Europa er det foreskrevet til pasienter de siste månedene av livet. For dem betyr det ikke noe lenger, at diamorfin er mer vanedannende enn morfin. Dens narkotiske effekter kan til og med gjøre deg, at de vil føle seg bedre midlertidig. For å avlaste kreftpasienter, hydromorfon kan også administreres, godkjent for bruk i USA. Det er den mest effektive smertestillende av alle opiater (Se: tabellen nedenfor).

Bord. Effektivitet av opiater.

Opiater Effektivitet * Løselighet *
Kodeina 60 mg 20%
Morfin 20 mg 5%
Diamorfin 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maksimal sikker enkeltdose. Jo mindre dose, jo mer effektivt stoffet.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Jo mer løselig stoffet, jo lettere er det å gi det til pasienter, og dermed er effektiviteten større.

I år 1992 en rapport ble publisert, at det er en forbindelse med flere smertestillende egenskaper enn morfin, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates tricolor. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Viste seg, at det i standard rotteprøver er ca. 200 ganger sterkere enn morfin. I tillegg er molekylet til dette stoffet en relativt enkel organklorforbindelse. Betyr det, som åpner en ny æra med giftfri, ekstremt effektiv, ikke vanedannende, ofte tilgjengelige smertestillende midler? Spørsmålet forblir åpent. Før vi vet svaret, epibatidin må bestå en rekke tester for å kontrollere effektiviteten og sikkerheten. Som vi vil se, det er stor sannsynlighet, at han ikke ville bestå disse testene.

Legg igjen et svar

e-postadressen din vil ikke offentliggjøres. Nødvendige felt er merket *