Opiaten

Opiaten

Opiaten zijn de meest effectieve pijnstiller. Opiaten, naam afgeleid van het woord "opium”, die op zijn beurt is afgeleid van het Griekse oipon, oznaczającego ‘sok makowy’.
Hun natuurlijke bron is het maanzaad Papaver somniferum. De bekendste opiumderivaten zijn codeïne, morfine, diamorfine en hydromorfon. Al deze verbindingen zijn effectieve pijnstillers, maar ze hebben bijwerkingen, bijvoorbeeld constipatie. Twee van hen, morfine en diamorfine, ze zijn verslavend – zelfs een week na het innemen van de medicijnen kan hiervoor voldoende zijn. Het overmatig gebruik van hydromorfon heeft een soortgelijk effect.

We zijn echter vooral geïnteresseerd in de pijnstillende aspecten van opiaten. Een van de grote successen van de moderne chemie is ongetwijfeld de synthese van nieuwe stoffen die pijn verlichten, hoewel slechts enkele van de nieuwe geneesmiddelen kunnen overeenkomen met opiaten. De grondstof voor het verkrijgen van opiaten zijn onrijpe klaprozen, waar wit uit komt als de zijkanten worden gesneden, melkachtig sap. Na het drogen kan het worden afgeschraapt – het is de traditionele vorm van opium. Voor de behoeften van de farmaceutische industrie wordt opium mechanisch gewonnen. Het belangrijkste ingrediënt is morfine, complexe organische verbinding. Het beïnvloedt het centrale zenuwstelsel, door opioïde receptoren te blokkeren, verantwoordelijk voor de registratie van pijnsensaties. Door wat opiaten te nemen, zoals, bijvoorbeeld. morfine of diamorfine (heroïne), zelfs als we geen pijn voelen, we ervaren hun bekende verdovende effecten.

Morfine is effectief, omdat het werkt als natuurlijke pijnstillers, geproduceerd door het lichaam. In tegenstelling tot hen echter, De morfine begint enkele seconden na de injectie te werken, een einde maken aan zelfs de meest ondragelijke pijn. helaas, veroorzaakt verslaving. Dit probleem kan worden opgelost, aangezien het morfinemolecuul enigszins kan worden gewijzigd, het vervangen van een waterstofatoom door een methylgroep. Nieuwe relatie, genaamd codeïne, het is inderdaad minder effectief, maar niet verslavend – het is veilig genoeg, dat het een van de algemeen verkrijgbare pijnstillers was.

Morfine kan ook worden omgezet in een nog sneller werkende pijnstiller, het vervangen van zijn twee waterstofatomen door acetylgroepen. Dan wordt diamorfine gevormd (afkorting voor diacetylmorfine), een stof die gemakkelijker de hersenen bereikt. Eenmaal erin, het verliest beide acetylgroepen en wordt omgezet in morfine. Diamorfine verlicht pijn bij kankerpatiënten. In Europa wordt het voorgeschreven aan patiënten in de laatste maanden van hun leven. Voor hen maakt het niet meer uit, dat diamorfine verslavend is dan morfine. De verdovende effecten kunnen je zelfs maken, dat ze zich tijdelijk beter zullen voelen. Om kankerpatiënten te verlichten, hydromorfon kan ook worden toegediend, goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten. Het is de meest effectieve pijnstiller van alle opiaten (Kijken: tabel hieronder).

Tafel. Effectiviteit van opiaten.

Opiaten Effectiviteit * Oplosbaarheid *
Codeïne 60 mg 20%
Morfine 20 mg 5%
Diamorfine 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maximale veilige enkele dosis. Hoe kleiner de dosis, hoe effectiever de stof.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Hoe beter de stof oplosbaar is, hoe gemakkelijker het is om het aan patiënten te geven, en dus is de doeltreffendheid ervan groter.

In jaar 1992 er is een rapport gepubliceerd, dat er een verbinding is met meer pijnstillende eigenschappen dan morfine, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates driekleur. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Bleek, dat er bij standaard rattentests ca. 200 keer sterker dan morfine. Bovendien is het molecuul van deze stof een relatief eenvoudige organochloorverbinding. Betekent dat, dat opent een nieuw tijdperk van niet-giftig, uiterst effectief, niet verslavend, algemeen verkrijgbare pijnstillers? De vraag blijft open. Voordat we het antwoord weten, epibatidine moet een reeks tests doorstaan ​​om de effectiviteit en veiligheid te controleren. Zoals we zullen zien, er is een grote kans, dat hij deze tests niet zou halen.

Laat een antwoord achter

Uw e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Verplichte velden zijn gemarkeerd *