oppiacei

oppiacei

Gli oppiacei sono gli antidolorifici più efficaci. oppiacei, nome derivato dalla parola "oppio”, che a sua volta deriva dal greco oipon, oznaczającego ‘sok makowy’.
La loro fonte naturale sono i semi di papavero Papaver somniferum. I derivati ​​dell'oppio più conosciuti sono la codeina, morfina, diamorfina e idromorfone. Tutti questi composti sono efficaci antidolorifici, ma hanno effetti collaterali, per esempio costipazione. Due di loro, morfina e diamorfina, creano dipendenza – anche una settimana di assunzione dei farmaci può bastare per questo. L'uso eccessivo di idromorfone ha un effetto simile.

Tuttavia, siamo principalmente interessati agli aspetti antidolorifici degli oppiacei. Uno dei grandi successi della chimica moderna è senza dubbio la sintesi di nuove sostanze che alleviano il dolore, anche se solo alcuni dei nuovi farmaci possono eguagliare gli oppiacei. La materia prima per ottenere gli oppiacei sono i papaveri acerbi, da cui esce il bianco quando si tagliano i lati, succo di latte. Dopo l'essiccazione, può essere raschiato via – è la forma tradizionale di oppio. Per le esigenze dell'industria farmaceutica, l'oppio si ottiene meccanicamente. Il suo ingrediente principale è la morfina, composto organico complesso. Colpisce il sistema nervoso centrale, bloccando i recettori oppioidi, responsabile della registrazione delle sensazioni di dolore. Prendendo degli oppiacei, come per esempio. morfina o diamorfina (eroina), anche se non proviamo dolore, sperimentiamo i loro ben noti effetti narcotici.

La morfina è efficace, perché funziona come antidolorifici naturali, prodotto dal corpo. A differenza di loro, però, La morfina inizia a funzionare pochi secondi dopo l'iniezione, porre fine anche al dolore più atroce. purtroppo, provoca dipendenza. Questo problema può essere risolto, poiché la molecola della morfina può essere leggermente modificata, sostituire un atomo di idrogeno con un gruppo metilico. Nuova relazione, chiamato codeina, è davvero meno efficace, ma non crea dipendenza – è abbastanza sicuro, che era tra gli antidolorifici comunemente disponibili.

La morfina può anche essere convertita in un analgesico ad azione ancora più rapida, sostituendo i suoi due atomi di idrogeno con gruppi acetile. Quindi si forma la diamorfina (abbreviazione di diacetilmorfina), una sostanza che arriva più facilmente al cervello. Una volta dentro, perde entrambi i gruppi acetile e viene convertito in morfina. La diamorfina allevia il dolore nei malati di cancro. In Europa viene prescritto ai pazienti negli ultimi mesi di vita. Per loro, non importa più, che la diamorfina crea più dipendenza della morfina. I suoi effetti narcotici possono persino farti, che si sentiranno meglio temporaneamente. Per alleviare i malati di cancro, può essere somministrato anche idromorfonemorph, approvato per l'uso negli Stati Uniti. È l'antidolorifico più efficace di tutti gli oppiacei (Guarda: tabella che segue).

tavolo. Efficacia degli oppiacei.

oppiacei Efficacia* Solubilità*
Codeina 60 mg 20%
Morfina 20 mg 5%
diamorfina 10 mg 50%
idromorfone 2 mg 25%

* Dose singola massima sicura. Più piccola è la dose, più efficace è la sostanza.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Più la sostanza è solubile, più è facile darlo ai pazienti, e quindi la sua efficacia è maggiore.

Nell'anno 1992 è stato pubblicato un rapporto, che esiste un composto con proprietà analgesiche più forti della morfina, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates tricolore. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Si è scoperto, che nei test sui ratti standard ci sono circa 200 volte più forte della morfina. Inoltre, la molecola di questa sostanza è un composto organoclorurato relativamente semplice. Significa, che apre una nuova era del non tossico, estremamente efficace, non crea dipendenza, antidolorifici comunemente disponibili? La domanda rimane aperta. Prima di conoscere la risposta, l'epibatidina deve superare una serie di test per verificarne l'efficacia e la sicurezza. Come vedremo, c'è un'alta probabilità, che non avrebbe superato queste prove.

lascia un commento

L'indirizzo email non verrà pubblicato. i campi richiesti sono contrassegnati *