Ópíat

Ópíat

Ópíöt eru áhrifaríkustu verkjalyfin. Ópíat, nafn dregið af orðinu „ópíum”, sem aftur er dregið af gríska oiponinu, oznaczającego ‘sok makowy’.
Náttúruleg uppspretta þeirra er valmúafræið Papaver somniferum. Þekktustu ópíumafleiðurnar eru kódeín, morfín, diamorphine og hydromorphone. Öll þessi efnasambönd eru áhrifarík verkjalyf, en þær hafa aukaverkanir, til dæmis hægðatregða. Tveir þeirra, morfín og díamorfín, þeir eru ávanabindandi – jafnvel vika til að taka lyfin gæti verið nóg fyrir þetta. Ofnotkun hydromorphone hefur svipuð áhrif.

Hins vegar höfum við aðallega áhuga á verkjastillandi þáttum ópíata. Einn af stóru velgengni nútíma efnafræði er án efa nýmyndun nýrra efna sem létta sársauka, þó aðeins örfá nýju lyfin geti passað við ópíöt. Hráefnið til að fá ópíat eru óþroskaðir valmúar, þaðan sem hvítur kemur út þegar hliðarnar eru skornar, mjólkursafa. Eftir þurrkun er hægt að skafa það af – það er hefðbundið form ópíums. Fyrir þarfir lyfjaiðnaðarins fæst ópíum vélrænt. Helsta innihaldsefni þess er morfín, flókið lífrænt efnasamband. Það hefur áhrif á miðtaugakerfið, með því að hindra ópíóíðviðtaka, ábyrgur fyrir skráningu sársauka. Með því að taka nokkur ópíöt, eins og til dæmis. morfín eða díamorfín (heróín), jafnvel þó við finnum ekki til sársauka, við upplifum vel þekkt fíkniefnaáhrif þeirra.

Morfín er áhrifaríkt, vegna þess að það virkar eins og náttúruleg verkjalyf, framleitt af líkamanum. Ólíkt þeim, þó, Morfínið byrjar að virka sekúndum eftir inndælinguna, binda enda á jafnvel mest óheillavænlega sársauka. Því miður, veldur fíkn. Það er hægt að leysa þetta vandamál, þar sem hægt er að breyta morfínsameindinni lítillega, skipta um eitt vetnisatóm fyrir metýlhóp. Nýtt samband, kallað kódeín, það er örugglega minna árangursríkt, en ekki ávanabindandi – það er nógu öruggt, að það var meðal algengra verkjalyfja.

Einnig er hægt að breyta morfíni í enn hraðvirkari verkjalyf, að skipta um tvö vetnisatóm þess fyrir asetýlhópa. Þá myndast diamorfín (skammstöfun fyrir díasetýlmorfín), efni sem nær auðveldara til heilans. Einu sinni í því, það missir báða asetýlhópa og breytist í morfín. Diamorfín léttir verki hjá krabbameinssjúklingum. Í Evrópu er það ávísað sjúklingum síðustu mánuði ævi þeirra. Fyrir þá skiptir það ekki máli lengur, að díamorfín sé meira ávanabindandi en morfín. Fíkniefnaáhrif þess geta jafnvel orðið þér til, að þeim muni líða betur tímabundið. Til að létta krabbameinssjúklinga, hydromorphone getur einnig verið gefið, samþykkt til notkunar í Bandaríkjunum. Það er áhrifaríkasta verkjalyf allra ópíata (Sjáðu til: töflu hér að neðan).

Tafla. Virkni ópíata.

Ópíat Virkni * Leysni *
Kódeín 60 mg 20%
Morfín 20 mg 5%
Diamorphine 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Hámarks öruggur stakur skammtur. Því minni skammtur, því áhrifaríkara efnið.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Því leysanlegra efnið, því auðveldara er að gefa sjúklingum það, og þar með er virkni þess meiri.

Á ári 1992 skýrsla var gefin út, að það sé til efnasamband með sterkari verkjastillandi eiginleika en morfín, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates tricolor. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Reyndist, að í venjulegum rottuprófum eru u.þ.b. 200 sinnum sterkari en morfín. Að auki er sameind þessa efnis tiltölulega einföld lífræn klórsambönd. Þýðir það, sem opnar nýja tíma eiturefna, ákaflega áhrifarík, ekki ávanabindandi, almennt tiltæk verkjalyf? Spurningin er áfram opin. Áður en við vitum svarið, epibatidine verður að standast röð prófana til að kanna virkni þess og öryggi. Eins og við munum sjá, það eru miklar líkur, að hann myndi ekki standast þessi próf.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *