Opiacés

Opiacés

Les opiacés sont les analgésiques les plus efficaces. Opiacés, nom dérivé du mot « opium”, qui à son tour est dérivé du grec oipon, oznaczającego ‘sok makowy’.
Leur source naturelle est la graine de pavot Papaver somniferum. Les dérivés de l'opium les plus connus sont la codéine, morphine, diamorphine et hydromorphone. Tous ces composés sont des analgésiques efficaces, mais ils ont des effets secondaires, par exemple la constipation. Deux d'entre eux, morphine et diamorphine, ils sont addictifs – même une semaine de prise de médicaments peut suffire pour cela. L'abus d'hydromorphone a un effet similaire.

Cependant, nous nous intéressons principalement aux aspects analgésiques des opiacés. L'une des grandes réussites de la chimie moderne est sans aucun doute la synthèse de nouvelles substances qui soulagent la douleur., bien que seuls quelques-uns des nouveaux médicaments puissent égaler les opiacés. La matière première pour obtenir des opiacés sont des pavots non mûrs, d'où sort du blanc lorsque les côtés sont coupés, jus de lait. Après séchage, il peut être gratté – c'est la forme traditionnelle de l'opium. Pour les besoins de l'industrie pharmaceutique, l'opium est obtenu mécaniquement. Son ingrédient principal est la morphine, composé organique complexe. Il affecte le système nerveux central, en bloquant les récepteurs opioïdes, responsable de l'enregistrement des sensations de douleur. En prenant des opiacés, comme par exemple. morphine ou diamorphine (héroïne), même si nous ne ressentons aucune douleur, nous ressentons leurs effets narcotiques bien connus.

La morphine est efficace, parce qu'il fonctionne comme des analgésiques naturels, produit par le corps. Contrairement à eux, cependant, La morphine commence à agir quelques secondes après l'injection, mettre fin à la douleur la plus atroce. Malheureusement, provoque une dépendance. Ce problème peut être résolu, puisque la molécule de morphine peut être légèrement modifiée, remplacer un atome d'hydrogène par un groupe méthyle. Nouvelle relation, appelé codéine, c'est vrai que c'est moins efficace, mais pas addictif – c'est assez sûr, qu'il faisait partie des analgésiques couramment disponibles.

La morphine peut également être convertie en un analgésique à action encore plus rapide, remplacer ses deux atomes d'hydrogène par des groupes acétyle. Ensuite, la diamorphine est formée (abréviation de diacétylmorphine), une substance qui atteint le cerveau plus facilement. Une fois dedans, il perd les deux groupes acétyle et est converti en morphine. La diamorphine soulage la douleur chez les patients cancéreux. En Europe, il est prescrit aux patients dans les derniers mois de leur vie. Pour eux, ça n'a plus d'importance, que la diamorphine est plus addictive que la morphine. Ses effets narcotiques peuvent même vous rendre, qu'ils se sentiront mieux temporairement. Pour soulager les patients atteints de cancer, l'hydromorphone peut également être administrée, approuvé pour une utilisation aux États-Unis. C'est l'analgésique le plus efficace de tous les opiacés (Voir: tableau ci-dessous).

Tableau. Efficacité des opiacés.

Opiacés Efficacité* Solubilité*
Codéine 60 mg 20%
Morphine 20 mg 5%
Diamorphine 10 mg 50%
Hydromorphe 2 mg 25%

* Dose unique maximale sûre. Plus la dose est petite, plus la substance est efficace.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Plus la substance est soluble, plus il est facile de le donner aux patients, et donc son efficacité est plus grande.

Dans l'année 1992 un rapport a été publié, qu'il existe un composé avec des propriétés analgésiques plus fortes que la morphine, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates tricolore. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. S'est avéré, que dans les tests standard sur les rats, il y a environ 200 fois plus fort que la morphine. De plus, la molécule de cette substance est un composé organochloré relativement simple. Est-ce que ça veut dire que, qui ouvre une nouvelle ère de non-toxique, extrêmement efficace, pas addictif, analgésiques couramment disponibles? La question reste ouverte. Avant de connaître la réponse, l'épibatidine doit passer une série de tests pour vérifier son efficacité et son innocuité. Comme nous le verrons, il y a une forte probabilité, qu'il ne passerait pas ces tests.

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