Opiáceos

Opiáceos

Los opiáceos son los analgésicos más eficaces. Opiáceos, nombre derivado de la palabra "opio”, que a su vez se deriva del griego oipon, oznaczającego ‘sok makowy’.
Su fuente natural es la semilla de amapola Papaver somniferum.. Los derivados del opio más conocidos son la codeína., morfina, diamorfina e hidromorfona. Todos estos compuestos son analgésicos eficaces., pero tienen efectos secundarios, por ejemplo estreñimiento. Dos de ellos, morfina y diamorfina, son adictivos – incluso una semana de tomar los medicamentos puede ser suficiente para esto. El uso excesivo de hidromorfona tiene un efecto similar.

Sin embargo, estamos interesados ​​principalmente en los aspectos analgésicos de los opiáceos.. Uno de los grandes éxitos de la química moderna es sin duda la síntesis de nuevas sustancias que alivian el dolor., aunque solo algunas de las nuevas drogas pueden coincidir con los opiáceos. La materia prima para la obtención de opiáceos son las amapolas verdes., de donde sale el blanco cuando se cortan los lados, jugo lechoso. Después del secado, se puede raspar. – es la forma tradicional de opio. Para las necesidades de la industria farmacéutica, el opio se obtiene mecánicamente. Su ingrediente principal es la morfina., compuesto orgánico complejo. Afecta al sistema nervioso central, bloqueando los receptores opioides, responsable del registro de las sensaciones de dolor. Tomando opiáceos, como por ejemplo. morfina o diamorfina (heroína), incluso si no sentimos dolor, experimentamos sus conocidos efectos narcóticos.

La morfina es eficaz, porque funciona como analgésicos naturales, producido por el cuerpo. Sin embargo, a diferencia de ellos, La morfina comienza a actuar segundos después de la inyección., poniendo fin incluso al dolor más insoportable. Desafortunadamente, causa adicción. Este problema se puede resolver, ya que la molécula de morfina puede modificarse ligeramente, reemplazar un átomo de hidrógeno con un grupo metilo. Nueva relación, llamado codeína, de hecho es menos efectivo, pero no adictivo – es lo suficientemente seguro, que estaba entre los analgésicos comúnmente disponibles.

La morfina también se puede convertir en un analgésico de acción aún más rápida, reemplazando sus dos átomos de hidrógeno con grupos acetilo. Entonces se forma diamorfina (abreviatura de diacetilmorfina), una sustancia que llega al cerebro con mayor facilidad. Una vez dentro, pierde ambos grupos acetilo y se convierte en morfina. La diamorfina alivia el dolor en pacientes con cáncer. En Europa, se prescribe a pacientes en los últimos meses de su vida.. Para ellos ya no importa, que la diamorfina es más adictiva que la morfina. Sus efectos narcóticos pueden incluso hacerte, que se sentirán mejor temporalmente. Para aliviar a los pacientes con cáncer, también se puede administrar hidromorfona, aprobado para su uso en los Estados Unidos. Es el analgésico más eficaz de todos los opiáceos. (Mirar: La mesa debajo).

Tabla. Efectividad de los opiáceos.

Opiáceos Eficacia* Solubilidad*
Codeína 60 mg 20%
Morfina 20 mg 5%
Diamorfina 10 mg 50%
Hidromorfón 2 mg 25%

* Dosis única máxima segura. Cuanto menor sea la dosis, cuanto más eficaz sea la sustancia.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Cuanto más soluble es la sustancia, más fácil es dárselo a los pacientes, y así su efectividad es mayor.

En el año 1992 se publicó un informe, que existe un compuesto con propiedades analgésicas más fuertes que la morfina, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates tricolor. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Resultó, que en las pruebas estándar con ratas hay aprox. 200 veces más fuerte que la morfina. Además, la molécula de esta sustancia es un compuesto organoclorado relativamente simple.. Significa, que abre una nueva era de no tóxicos, extremadamente eficaz, no es adictivo, analgésicos comúnmente disponibles? La pregunta permanece abierta. Antes de que sepamos la respuesta, La epibatidina debe pasar una serie de pruebas para comprobar su eficacia y seguridad.. Como veremos, hay una alta probabilidad, que no pasaría estas pruebas.

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