Opiate

Opiate

Opiate sind das wirksamste Schmerzmittel. Opiate, Name abgeleitet vom Wort "Opium”, was wiederum vom griechischen oipon abgeleitet ist, bedeutet "Mohnsaft".
Ihre natürliche Quelle ist der Mohn Papaver somniferum. Die bekanntesten Opiumderivate sind Codein, Morphium, Diamorphin und Hydromorphon. Alle diese Verbindungen sind wirksame Schmerzmittel, aber sie haben Nebenwirkungen, zum Beispiel Verstopfung. Zwei von ihnen, Morphin und Diamorphin, Sie machen süchtig – Sogar eine Woche der Einnahme der Medikamente kann dafür ausreichen. Die Überbeanspruchung von Hydromorphon hat einen ähnlichen Effekt.

Wir sind jedoch hauptsächlich an den analgetischen Aspekten von Opiaten interessiert. Einer der großen Erfolge der modernen Chemie ist zweifellos die Synthese neuer schmerzlindernder Substanzen, obwohl nur wenige der neuen Medikamente mit Opiaten übereinstimmen können. Der Rohstoff für die Gewinnung von Opiaten sind unreife Mohnblumen, aus dem Weiß austritt, wenn die Seiten geschnitten werden, milchiger Saft. Nach dem Trocknen kann es abgekratzt werden – Es ist die traditionelle Form von Opium. Für die Bedürfnisse der pharmazeutischen Industrie wird Opium mechanisch gewonnen. Sein Hauptbestandteil ist Morphium, komplexe organische Verbindung. Es betrifft das Zentralnervensystem, durch Blockieren von Opioidrezeptoren, verantwortlich für die Registrierung von Schmerzempfindungen. Durch die Einnahme einiger Opiate, wie zum Beispiel. Morphin oder Diamorphin (Heroin), auch wenn wir keinen Schmerz fühlen, Wir erleben ihre bekannten narkotischen Wirkungen.

Morphin ist wirksam, weil es wie natürliche Schmerzmittel wirkt, vom Körper produziert. Im Gegensatz zu ihnen jedoch, Das Morphium beginnt Sekunden nach der Injektion zu wirken, selbst den qualvollsten Schmerzen ein Ende setzen. Unglücklicherweise, verursacht Sucht. Dieses Problem kann gelöst werden, da das Morphinmolekül leicht modifiziert werden kann, Ersetzen eines Wasserstoffatoms durch eine Methylgruppe. Neue Beziehung, Codein genannt, es ist in der Tat weniger effektiv, aber nicht süchtig – es ist sicher genug, dass es zu den allgemein erhältlichen Schmerzmitteln gehörte.

Morphin kann auch in ein noch schneller wirkendes Schmerzmittel umgewandelt werden, Ersetzen seiner beiden Wasserstoffatome durch Acetylgruppen. Dann wird Diamorphin gebildet (Abkürzung für Diacetylmorphin), eine Substanz, die das Gehirn leichter erreicht. Einmal drin, es verliert beide Acetylgruppen und wird in Morphin umgewandelt. Diamorphin lindert Schmerzen bei Krebspatienten. In Europa wird es Patienten in den letzten Monaten ihres Lebens verschrieben. Für sie spielt es keine Rolle mehr, Dieses Diamorphin macht mehr abhängig als Morphin. Seine narkotischen Wirkungen können Sie sogar machen, dass sie sich vorübergehend besser fühlen. Krebspatienten zu entlasten, Hydromorphon kann ebenfalls verabreicht werden, zur Verwendung in den Vereinigten Staaten zugelassen. Es ist das wirksamste Schmerzmittel aller Opiate (Aussehen: Tabelle unten).

Tabelle. Wirksamkeit von Opiaten.

Opiate Wirksamkeit* Löslichkeit*
Kodein 60 mg 20%
Morphium 20 mg 5%
Diamorphin 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maximale sichere Einzeldosis. Je kleiner die Dosis, Je wirksamer die Substanz.

** Wasserlöslichkeit bezogen auf das Phosphatsalz für Codein und auf das Hydrochlorid der übrigen Verbindungen. Je löslicher die Substanz, desto einfacher ist es, es den Patienten zu geben, und somit ist seine Wirksamkeit größer.

Im Jahr 1992 Ein Bericht wurde veröffentlicht, dass es eine Verbindung mit mehr analgetischen Eigenschaften als Morphin gibt, produziert vom ecuadorianischen Frosch Epipedobates dreifarbig. John Daly von den National Institutes of Health in Bethesda, Maryland, extrahierte es in einer kleinen Menge und nannte es Epibatidin.. Hat sich herausgestellt, dass es in Standardrattenversuchen ca. 200 mal stärker als Morphium. Darüber hinaus ist das Molekül dieser Substanz eine relativ einfache Organochlorverbindung. Heisst das, das eröffnet eine neue Ära der ungiftigen, äußerst effektiv, nicht süchtig, allgemein erhältliche Schmerzmittel? Die Frage bleibt offen. Bevor wir die Antwort wissen, Epibatidin muss eine Reihe von Tests bestehen, um seine Wirksamkeit und Sicherheit zu überprüfen. Wie wir sehen werden, es besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit, dass er diese Tests nicht bestehen würde.

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