Opiater

Opiater

Opiater er den mest effektive smertestillende. Opiater, navn afledt af ordet "opium”, som igen er afledt af den græske oipon, betyder 'valmuessaft'.
Deres naturlige kilde er valmuefrøet Papaver somniferum. De bedst kendte opiumderivater er codein, morfin, diamorfin og hydromorfon. Alle disse forbindelser er effektive smertestillende midler, men de har bivirkninger, for eksempel forstoppelse. To af dem, morfin og diamorfin, de er vanedannende – selv en uges indtagelse af stofferne kan være nok til dette. Overforbrug af hydromorfon har en lignende virkning.

Imidlertid er vi primært interesseret i de smertestillende aspekter af opiater. En af de store succeser med moderne kemi er utvivlsomt syntesen af ​​nye stoffer, der lindrer smerte, selvom kun få af de nye stoffer kan matche opiater. Råmaterialet til opnåelse af opiater er umodne valmuer, hvorfra hvidt kommer ud, når siderne skæres, mælkeagtig juice. Efter tørring kan den skrabes af – det er den traditionelle form for opium. Til lægemiddelindustriens behov opnås opium mekanisk. Dens vigtigste ingrediens er morfin, kompleks organisk forbindelse. Det påvirker centralnervesystemet, ved at blokere opioidreceptorer, ansvarlig for registreringen af ​​smerte fornemmelser. Ved at tage nogle opiater, som f.eks. morfin eller diamorfin (heroin), selvom vi ikke føler nogen smerte, vi oplever deres velkendte narkotiske virkninger.

Morfin er effektiv, fordi det fungerer som naturlige smertestillende midler, produceret af kroppen. I modsætning til dem dog, Morfin begynder at virke sekunder efter injektionen, sætter en stopper for selv de mest ubehagelige smerter. desværre, forårsager afhængighed. Dette problem kan løses, da morfinmolekylet kan modificeres let, udskiftning af et hydrogenatom med en methylgruppe. Nyt forhold, kaldes kodein, det er faktisk mindre effektivt, men ikke vanedannende – det er sikkert nok, at det var blandt de almindeligt tilgængelige smertestillende midler.

Morfin kan også omdannes til en endnu hurtigere virkende smertestillende, erstatter de to hydrogenatomer med acetylgrupper. Derefter dannes diamorfin (forkortelse for diacetylmorphin), et stof, der lettere når hjernen. En gang i det, det mister begge acetylgrupper og omdannes til morfin. Diamorfin lindrer smerter hos kræftpatienter. I Europa ordineres det til patienter i de sidste måneder af deres liv. For dem betyder det ikke noget mere, at diamorfin er mere vanedannende end morfin. Dens narkotiske effekter kan endda gøre dig, at de midlertidigt vil have det bedre. At lindre kræftpatienter, hydromorfon kan også administreres, godkendt til brug i USA. Det er det mest effektive smertestillende middel af alle opiater (Se: nedenstående tabel).

Bord. Effektivitet af opiater.

Opiater Effektivitet* Opløselighed *
Kodein 60 mg 20%
Morfin 20 mg 5%
Diamorfin 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maksimal sikker enkeltdosis. Jo mindre dosis, jo mere effektivt stoffet.

** Vandopløselighed relateret til phosphatsaltet for codein og hydrochloridet i resten af ​​forbindelserne. Jo mere opløseligt stoffet, jo lettere er det at give det til patienter, og dermed er dens effektivitet større.

Om året 1992 en rapport blev offentliggjort, at der er en forbindelse med flere smertestillende egenskaber end morfin, produceret af den ecuadorianske frø Epipedobates tricolor. John Daly fra National Institutes of Health i Bethesda, Maryland, ekstraherede det i en lille mængde og kaldte det epibatidin.. Viste sig, at der i standard rotttest er ca. 200 gange stærkere end morfin. Derudover er molekylet af dette stof en relativt simpel organisk chlorforbindelse. Betyder det, der åbner en ny æra af giftfri, ekstremt effektiv, ikke vanedannende, almindeligt tilgængelige smertestillende midler? Spørgsmålet forbliver åbent. Før vi ved svaret, epibatidin skal bestå en række tests for at kontrollere dets effektivitet og sikkerhed. Som vi vil se, der er stor sandsynlighed, at han ikke ville bestå disse prøver.

Efterlad et Svar

Din e-mail-adresse vil ikke blive offentliggjort. Nødvendige felter er markeret *