opiáty

opiáty

Nejúčinnější léky proti bolesti jsou opiáty. opiáty, název odvozený od slova „opium”, který je zase odvozen z řeckého oiponu, oznaczającego ‘sok makowy’.
Jejich přirozeným zdrojem je mák Papaver somniferum. Nejznámějšími deriváty opia jsou kodein, morfium, diamorfin a hydromorfon. Všechny tyto sloučeniny jsou účinnými léky proti bolesti, ale mají vedlejší účinky, například zácpa. Dva z nich, morfin a diamorfin, jsou návykové – k tomu může stačit i týden užívání drog. Nadměrné používání hydromorfonu má podobný účinek.

Nás však zajímají hlavně aspekty opiátů, které působí bolest. Jedním z velkých úspěchů moderní chemie je nepochybně syntéza nových látek, které ulevují od bolesti, ačkoli jen několik nových léků se může vyrovnat s opiáty. Surovinou pro získání opiátů jsou nezralé máky, ze kterého při řezání stran vychází bílá, mléčná šťáva. Po zaschnutí může být seškrábán – je to tradiční forma opia. Pro potřeby farmaceutického průmyslu se opium získává mechanicky. Jeho hlavní složkou je morfin, komplexní organická sloučenina. Ovlivňuje centrální nervový systém, blokováním opioidních receptorů, odpovědný za registraci pocitů bolesti. Užíváním některých opiátů, jako například. morfin nebo diamorfin (heroin), i když nepociťujeme žádnou bolest, zažíváme jejich známé narkotické účinky.

Morfin je účinný, protože funguje jako přírodní léky proti bolesti, produkované tělem. Na rozdíl od nich však, Morfin začne pracovat několik sekund po injekci, ukončit i ty nejnesnesitelnější bolesti. bohužel, způsobuje závislost. Tento problém lze vyřešit, protože molekula morfinu může být mírně upravena, nahrazení jednoho atomu vodíku methylovou skupinou. Nový vztah, kodein, je to skutečně méně účinné, ale ne návykové – je to dost bezpečné, že to bylo mezi běžně dostupnými léky proti bolesti.

Morfin lze také převést na ještě rychle působící lék proti bolesti, nahrazení jeho dvou atomů vodíku acetylovými skupinami. Poté se vytvoří diamorfin (zkratka pro diacetylmorfin), látka, která se snadněji dostane do mozku. Jednou v tom, ztrácí obě acetylové skupiny a přeměňuje se na morfin. Diamorphine zmírňuje bolest u pacientů s rakovinou. V Evropě je předepisován pacientům v posledních měsících jejich života. Pro ně to už nezáleží, že diamorfin je návykovější než morfin. Jeho narkotické účinky vás mohou dokonce přimět, že se dočasně budou cítit lépe. Zmírnit pacienty s rakovinou, Může být také podán hydromorfon, schváleno pro použití ve Spojených státech. Je to nejúčinnější lék proti bolesti ze všech opiátů (Dívej se: tabulka níže).

Stůl. Účinnost opiátů.

Opiáty Účinnost* Rozpustnost *
Kodein 60 mg 20%
Morfium 20 mg 5%
Diamorfin 10 mg 50%
Hydromorfon 2 mg 25%

* Maximální bezpečná jednotlivá dávka. Čím menší je dávka, tím účinnější je látka.

** Rozpuszczalność w wodzie odnosząca się do soli fosforanowej w przypadku kodeiny i chlorowodorków w przypadku pozostałych związków. Čím je látka rozpustnější, tím snazší je dát pacientům, a tím je jeho účinnost větší.

V roce 1992 byla zveřejněna zpráva, že existuje sloučenina se silnějšími analgetickými vlastnostmi než morfin, wytwarzany przez ekwadorską żabę Epipedobates trikolóra. W niewielkiej ilości wyekstrahował go John Daly z National Institutes of Health w Bethesdzie w stanie Maryland i nazwał epibatydyną. Ukázalo se, že ve standardních krysích testech je 200 krát silnější než morfin. Molekula této látky je navíc relativně jednoduchá organochlorovaná sloučenina. Znamená to, která otevírá novou éru netoxické, velmi efektivní, není návykové, běžně dostupné léky proti bolesti? Otázka zůstává otevřená. Než se dozvíme odpověď, epibatidin musí projít řadou testů, aby ověřil jeho účinnost a bezpečnost. Jak uvidíme, existuje vysoká pravděpodobnost, že by těmito testy neprošel.

zanechte odpověď

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Povinná pole jsou označena *